核药物是指用于人体内进行医学诊断或治疗的某种特定核素及其标记的化合物或生物制剂。它是利用特定核素及其标记物同时发挥作用的特殊药物,既具有普通药物的性质和用途,又具有标记核素的性质和作用。大多数核药物由两部分组成:特定核素和被特定核素标记的部分,特定核素可以是放射性核素或稳定核素,被特定核素标记的部分可以是化学药品、抗生素、血液制品和生物制品。特定核素通常指放射性核素,被放射性核素标记的药物称为放射性药物。(摘自:范我,强亦忠主编. 核药学教程,第二版. 哈尔滨: 哈尔滨工程大学出版社,2007)
放射性药物具有广义和狭义之分。按照英国药典的定义是:(1)含有一种或多种放射性核素的医药制剂;(2)医学使用的放射性核素发生器;(3)与核素发生器配套使用的药盒;(4)制备放射性药物的前体。
已有的《放射性药物学》或多种版本的《核医学》专著乃至《中国药典》中,对放射性药物(品)大多定义为:系指含有一种或几种放射性核素供医学诊断和治疗用的药物(品)。(摘自:范我,强亦忠主编. 核药学教程,第二版. 哈尔滨: 哈尔滨工程大学出版社,2007)
放射性药物按临床医学的用途可以分为体内放射性药物和体外放射性药物。体内放射性药物又分为诊断用放射性药物和治疗用放射性药物,体内诊断药物还分为显像药物和非显像类药物;体外放射性药物主要指放射性核素标记的放射免疫诊断试剂盒,这类试剂盒作为放射性药物是国务院发布的《放射性药品管理办法》明确规定的。
(摘自:范我,强亦忠主编. 核药学教程,第二版. 哈尔滨: 哈尔滨工程大学出版社,2007)
核药学(Nuclearpharmacy)是专门研究核药物的制备、应用及其理论的一门学科。
核药学的内容涉及标记药物用的各种核素的来源及其分离和纯化方法,用作核药物的标记化合物及其制剂的合成和鉴定,核药物的功能和定位机制,药物的动力学和生物分布,核药物的制备、质量控制、管理及性能评价等。
(摘自:范我,强亦忠主编. 核药学教程,第二版. 哈尔滨: 哈尔滨工程大学出版社,2007)
放射性药物具有放射性、不恒定性、自辐射分解、引入量少的特点。
放射性:放射性药物是利用放射性核素发出的粒子或射线来达到诊断或治疗的目的。如[131I]-碘化钠引入人体后,由于碘离子的生物学行为,它很快浓集在甲状腺组织中,当放射性药物质量得到保证,使用的放射性剂量恰当时,131I发出的β-粒子对甲状腺机能亢进症或甲状腺癌转移灶具有治疗作用;同时利用131I发出的γ射线具有穿透能力,能借助仪器从体外测定甲状腺组织摄取碘的能力,或观察到甲状腺的影像,以判断甲状腺的功能或位置、大小、形态是否正常。
不恒定性:放射性药物中的放射性核素是不稳定的,会按照一定规律自发放射性衰变为另一种核素或核能态。
自辐射分解:由于放射性核素衰变发出的粒子或射线的物理效应、化学效应、生物学效应,直接作用放射性药物本身,引起化合物结构改变或生物活性丧失,导致放射性药物在体内生物学行为改变这种现象称为自辐射分解,它对放射性药物的质量有很大影响、不能忽略。
引入量少:普通药物一般一次用量大多数以“克”计,最少也在毫克水平,而放射性药物的引入量则少得多,如常用于诊断的含锝[99mTc]放射性药物一次静脉注射370 MBq(10 mCi),其中锝[99mTc]的质量仅为1.9 ng,与锝[99mTc]一并注射的其它组分也不过毫克水平,而且大多数为一次使用,因此几乎不存在因体内蓄积而引起的化学危害性。
(摘自:范我,强亦忠主编. 核药学教程,第二版. 哈尔滨: 哈尔滨工程大学出版社,2007)